化学名为：N-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸
本品为D-苯丙氨酸衍生物，属于非磺酰脲类降血糖药，其作用机理主要为通过与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结合，阻滞胰岛细胞ATP敏感钾通道开放，导致细胞膜去极化，引起钙通道开放，促进胰岛素分泌。体外研究表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CYP2C9（70%）代谢，部分通过CYP3A4（30%）代谢。体外实验发现其可抑制甲磺丁脲的代谢，据此判断那格列奈在体内是CYP2C9的潜在抑制剂。体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。总之，这些发现说明，该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。