中文名称: 雷替曲塞
中文同义词: 雷替曲塞;N-[[5-[[(1,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻吩基]羰基]-L-谷氨酸;兰替特噻
英文名称: Raltitrexed
CAS号: 112887-68-0
分子式: C21H22N4O6S
分子量: 458.49
熔点 176-1800C
储存条件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
CAS 数据库 112887-68-0(CAS DataBase Reference)
化学性质 淡黄色粉末。溶于水。
单水合物(Monohydrate)：C2lH22N4O6S?H2O。熔点180-184℃。
用途 胸苷酸合成酶抑制剂。用于治疗结肠、直肠癌。
用途 对结肠癌细胞系的抑制作用较强
生产方法 2，6-二甲基-4(3H)-喹唑啉酮(I)用叔戊酰氧基甲基氯进行N烷化卮再用N-溴代丁二酰亚胺溴化，得到6-(溴甲基)-2-甲基-3-[(叔戊酰氧基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮(Ⅲ)。(m)和N-[5-甲氨基噻吩-2-羰基]-L-谷氨酸二乙酯(IV)缩合，生成物V和氢氧化钠的乙醇水溶液在室温下搅拌水解，并同时脱保护基, 然后酸化得到产物。
