阿那曲唑
商品名：瑞宁得, Arimidex
英文名：Anastrozole
中文别名：阿那舒唑，四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二**;ααα’α’-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二**;阿纳托唑;安美达锭;阿纳曲唑;Α,Α,Α',Α'-四甲基-5-(1-H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二乙禁发 氰 剧毒产品苯;ΑΑΑ'Α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二**;ICI一1)1033:ADRLLIDEX
CAS 号：120511-73-1
分子式：C17H11N5
分子量：285.30
性状：白色至类白色结晶性粉末
用途：抗肿瘤
包装：按客户需求
储藏：密闭，室温，干燥处保存
熔点：181℃-183℃
含量：≥99.0%（HPLC）
有效期：36个月
强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物
合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。治疗乳腺癌，特别适用于那些用激素辅助治疗之后
复发的经绝期后妇女的晚期乳癌。
【药理】
本品为一强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。本品对人类胎盘芳香酶的50％抑制浓度(IC50)值为15nmol／L。
给鼠和猴以0.1mg/kg的口服剂量，能引发最大的活性，能抑制鼠的排卵和由雌烯二酮诱发的子宫肥大，减少猴的血浆中的雌二醇。在这一剂量下，本品不影响肾上腺产生的甾体激素，在1mg/kg的剂量下，它除了对芳香酶有抑制作用外，检测不到其他的药理活性。
药动学
在动物试验中，使用有放射性标记的本品，发现口服给药后吸收迅速而完全。
原型化合物的肾脏排泄不到给药剂量的10％。大量的药物被代谢，N-脱烷基化为主要途径，代谢物主要随尿排泄，极少部分通过胆汁排泄。
