【国内原料药生产厂家】山东宏富达医药化工有限公司等
【英文名称】nadifloxacin
【CAS】124858-35-1
【中文名称】那氟沙星
【分子式】C19H21FN2O4
【分子量】360.38
2药效药理
与克林霉素、环丙沙星、青霉素、红霉素、四环素、夫西地酸和庆大霉素相比，那氟沙星对金葡菌的MIC90最小。在对临床分离的甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）和耐药菌（MRSA）的抗菌活性研究中，本品是8种受试喹诺酮类药物中活性最强的。那氟沙星对临床分离的痤疮丙酸杆菌、颗粒状丙酸杆菌、凝固酶阴性葡萄球菌等均有明显抗菌作用，并很少产生耐药性。对痤疮丙酸杆菌的杀菌研究表明，那氟沙星在1/2 MIC时即有明显抑菌作用，1 MIC及以上浓度时呈现出浓度依赖性杀菌作用,而克林霉素在1/2 MIC无抑菌作用，1、2和4 MIC具有抑菌作用，5MIC才具杀菌作用。对痤疮丙酸杆菌的耐药性研究表明，那氟沙星和克林霉素反复使用后均有产生耐药性的可能。整体研究表明局部应用1%那氟沙星乳膏和1%克林霉素凝胶均能使小鼠皮下注射痤疮丙酸杆菌感染部位的细菌数减少，且1%那氟沙星乳膏的抗感染作用强于1%克林霉素凝胶作用〔3，4〕。
本品100mg/kg sc给药后对实验小鼠的一般行为、自发活动和中枢神经系统无明显影响。对麻醉兔iv给药那氟沙星10mg/kg和30mg/kg后，对呼吸、血压和心率呈一过性作用。对麻醉犬iv给药本品0.3mg/kg 以上可引起一过性血压降低和大腿动脉血流量减少；iv给药本品1mg/kg可引起呼吸频率增加和心率减慢〔5〕。
急性毒性研究 急性毒性试验结果表明，小鼠ig给药那氟沙星的最大耐受量大于5000mg/kg；小鼠sc给药那氟沙星的最大耐受量大于300mg/kg〔6〕。